女性激素与乳腺癌的发病有着密切关系，这是众所周知的事实，也是许多学者的共识。早在1896年，Beatson曾经观察到卵巢切除后可以使进展期的乳腺癌有所消退，从而认识到雌激素可能与乳腺癌有关。随后人们又观察到妊娠期乳腺癌预后差，说明妊娠女性体内雌激素水平增高加速了乳腺癌的生长；人们还发现，乳腺癌治疗后再次妊娠会加速乳腺癌的恶化；绝经后接受外源性雌激素治疗会诱发乳腺癌的发生。这些现象均说明了雌激素与乳腺癌的发病有着密切关系。有证据证明，雌激素是人体惟一能致癌的甾体激素。
女性激素包括雌激素、孕酮、催乳激素及生长激素等。生理性雌激素以雌二醇(E2)为主，约占95%，此生物活性最强，其次为雌酮(E1)和雌三醇(E3)，其作用很弱，E3有保护乳房的作用。育龄妇女卵巢仅分泌E2和Ei，E3是在妊娠期由胎盘产生的，并以E3为主。此外，孕酮也由卵巢分泌，它与雌激素是相互制约的关系。正常情况下，孕酮起着抗雌激素的作用，它可通过两个途径限制雌激素的作用：一是减少雌激素受体的浓度；二是兴奋E2-17β脱氢酶，促使靶细胞内E2灭活。
一旦排卵停止（可以是终身的，也可能是周期性的），雌激素失去孕酮的制约，可能对靶细胞起作用，促发乳腺癌。绝经后，卵巢丧失分泌功能，已不再产生雌激素和孕酮。但是，此时期肾上腺皮质、脂肪组织等均可产生雌激素，但又无孕酮的制约，相当于绝经前期的排卵停止状态，同样存在着发生乳腺癌的危险。这就是为什么绝经后尚会发生乳腺癌的原因，如果此时再加用外源性雌激素治疗，则发生乳腺癌的危险会增加3～8倍。
有专家指出，在上述较长时间停止排卵的状态下，如果有下列因素存在，即为乳腺癌的促发因素：①饮食因素，饮食中多脂肪者，其肾上腺分泌的雄性激素通过脂肪转化成雌激素的量增多，可促使乳腺癌的发病。②绝经前期，如果经产多、迟育、肥胖或患卵巢多囊性发育不良时，由于缺乏孕酮的对抗作用，容易促使乳腺癌发生。③绝经后期，此时相当于排卵停止状态，加之服用外源性雌激素制剂，也是乳腺癌的好发原因。
因此，正常的育龄妇女，如果内分泌失调，即孕酮降低，雌激素增高得不到黄体酮制约的状态下，雌激素便刺激乳腺上皮增生，乳腺疾病（良性病变）及恶性病变将会倍增，这就是雌激素促发乳腺癌的重要原因所在。
催乳素(PRL)与乳腺癌发病也有密切关系。催乳素是垂体前叶分泌的一种激素，催乳素可促进乳腺发育、分泌系统的分泌，以及乳腺免疫系统的成长，且有激发和维持乳腺分泌的功能。经测定已知催乳素不是单一的激素，而是由不同分子量和各种免疫反应与有生物活力性能的肽复合物。催乳素的分泌受下丘脑制约。下丘脑可产生催乳释放素(PRF)和催乳抑制素(PIF)。正常情况下PIF偏盛，如果在异常情况下催乳抑制素释放受到控制，则催乳素分泌就超常，可促发乳腺癌的发生。国外学者观察到，垂体切除术后，可使催乳素诱发的乳腺癌缩小，如果垂体生长腺瘤后，可致催乳素分泌量大增，从而又可使乳腺癌恶化。从而证实PRL是促乳腺癌发生的直接原因之一。
还有报道称，垂体切除术的实施，能去除垂体PRL的不良影响，疗效颇佳，有效期亦较长。有人曾报道，在晚期乳腺癌的病人虽切除了卵巢、肾上腺后均无获益，遂之切除垂体后获益者可达91%。
值得提出的是，晚期乳腺癌的病人由于广泛转移，病人疼痛难忍，但切除垂体后，病人次日即感疼痛消失，其有效率可达90%左右。所以，垂体切除术不失为一个治疗晚期癌痛的好办法。其中，以软组织、胸膜、肺、骨转移者效果较好，而脑、肝转移者较差。